关键词:
头颈部肿瘤
硼中子俘获疗法
硼化合物
同位素标记
氟放射性同位素
正电子发射断层显像术
摘要:
目的建立4-硼基-2-^(18)F-氟苯丙氨酸(^(18)F-FBPA)的亲核放射自动化合成方法,并探索其在头颈部肿瘤硼中子俘获疗法(BNCT)治疗前药物摄取评估中的初步应用。方法以频哪醇、叔丁氧羰基修饰的苯甲酸叔丁酯为前体,采用AllinOne自动合成模块,通过四(吡啶)铜(Ⅱ)三氟甲磺酸酯[Cu(OTf)2(py)4]催化的芳基亲核氟化反应合成^(18)F-FBPA,反应条件包括130℃放射性标记25min、8mol/L HCl脱保护、半制备高效液相色谱(HPLC)纯化。对合成产物进行质量控制,并在1例37岁女性鼻咽癌患者中进行PET/CT显像验证。结果建立的自动化合成方法稳定可靠,未衰减校正产率为(15.0±1.8)%[校正产率(26.7±3.2)%](n=3),总合成时间约90min,比活度大于62.9GBq/μmol。合成产物放化纯大于99%,内毒素、无菌性和溶剂残留均符合《中华人民共和国药典》(2025年版)要求。PET/CT显像显示,患者原发病灶SUV_(max)为6.3,肿瘤/本底比(TBR)为5.7;转移灶TBR均≥3.5,满足BNCT治疗要求。结论成功建立^(18)F-FBPA的亲核放射自动化合成方法,产品质量符合临床应用标准。初步的临床显像研究表明,^(18)F-FBPA可用于评估肿瘤对4-硼苯丙氨酸(BPA)的摄取情况,为开展BNCT的临床转化研究提供了影像学支持。