摘要:
恶性肿瘤仍是悬在人类健康头顶的“达摩克利斯之剑”.科学家们不断探索新的攻克方法,但其至今仍是全球第二大死因,患者的五年相对生存率仍仅有69%[1],攻克癌症的征途依然充满挑战.我们必须锻造出更精锐的新药作为利剑,从而进一步提高患者的生存率.近年来,一种名为蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera, PROTAC)的新技术,正为攻克癌症带来希望.本文研发一种靶向促癌“帮凶”赖氨酸特异性去甲基化酶1(lysine-specific demethylase 1, LSD1)的PROTAC分子——LD-110[2,3],能够有效地清除肿瘤细胞内的LSD1,引导肿瘤细胞凋亡,从而抑制肿瘤生长.