关键词:
大豆异黄酮
PLGA-PEG纳米粒
抗肿瘤
肿瘤靶向
生物利用度
摘要:
大豆异黄酮水溶性差、生物利用度低、靶向性弱,限制其临床应用。文章构建肿瘤微环境pH响应型智能大豆异黄酮纳米递送体系,实现染料木素(Gen)的高效负载与靶向递送。通过采用乳化-溶剂挥发法制备染料木素负载的PLGA-PEG纳米粒(Gen-NPs),对其理化性质及体外释药特征进行系统表征,并结合细胞与动物实验,综合评价该纳米制剂的抗肿瘤活性、靶向性及生物安全性。结果表明,Gen-NPs粒径均一(约152 nm),包封率高(88.2%),并在模拟肿瘤微酸环境(pH 5.5)中呈现显著pH响应释药特性,72 h累积释放率达85.6%。体外实验显示,Gen-NPs较游离Gen更能有效抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡并抑制迁移;体内实验进一步证实其可在肿瘤部位高效富集,抑瘤率达68.5%,且未引发明显系统毒性。该研究为提升大豆异黄酮的递送效率、增强其抗肿瘤效果提供可行的纳米递送策略与实验支撑。